Formestano

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Formestano
Datos clinicos

Nombres comerciales	Lentaron, otros
Otros nombres	4-hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona
AHFS / Drugs.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de administración	Inyección intramuscular
Clase de droga	Inhibidor de aromatasa ; Antiestrógeno
Código ATC	L02BG02 ( OMS )
Identificadores
Nombre IUPAC (8 R, 9 S, 10 R, 13 S, 14 S) -4-hidroxi-10,13-dimetil-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahidro-1 H- ciclopenta [ a ] fenantreno-3,17-diona
Número CAS	566-48-3 ^Y
PubChem CID	11273
ChemSpider	10799 ^Y
UNII	PUB9T8T355
KEGG	D07260 ^Y
CHEBI	CHEBI: 75172 ^norte
CHEMBL	ChEMBL132530 ^Y
Tablero CompTox ( EPA)	DTXSID3034113
Tarjeta de información ECHA	100.153.838
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 19 H 26 O 3
Masa molar	302,414 g mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas O = C4C (/ O) = C3 / CC [C @@ H] 2 [C @ H] (CC [C @@] 1 (C (= O) CC [C @ H] 12) C) [C @ @] 3 (C) CC4
InChI EnChI = 1S / C19H26O3 / c1-18-10-8-15 (20) 17 (22) 14 (18) 4-3-11-12-5-6-16 (21) 19 (12,2) 9- 7-13 (11) 18 / h11-13,22H, 3-10H2,1-2H3 / t11-, 12-, 13-, 18 +, 19- / m0 / s1^Y Clave: OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N^Y
^norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Formestano, anteriormente vendido bajo el nombre de marca LENTARON entre otros, es un esteroide, selectivo inhibidor de la aromatasa que se utiliza en el tratamiento de receptores de estrógenos -positivo cáncer de mama en posmenopáusicas mujeres. El fármaco no es activo por vía oral y solo estaba disponible como inyección intramuscular de depósito. El formestano no fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos y la forma inyectable que se usaba en Europa en el pasado ha sido retirada del mercado. El formestano es un análogo de la androstenediona.

El formestano se usa a menudo para suprimir la producción de estrógenos a partir de esteroides anabólicos o prohormonas. También actúa como una prohormona de la 4-hidroxitestosterona, un esteroide activo que muestra una actividad androgénica débil además de actuar como un inhibidor de la aromatasa débil.

v

t

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Farmacodinamia de los inhibidores de la aromatasa
Generacion	Medicamento	Dosis	% inhibición ^a	Clase ^b	IC 50^c
primero	Testolactona	250 mg 4x / día VO	?	Tipo i	?
	Testolactona	100 mg 3 veces / semana im	?	Tipo i	?
	Rogletimida	200 mg 2x / día po 400 mg 2x / día po 800 mg 2x / día po	50,6% 63,5% 73,8%	Tipo II	?
	Aminoglutetimida	250 mg mg 4 veces al día por vía oral	90,6%	Tipo II	4.500 nM
Segundo	Formestano	125 mg 1x / día VO 125 mg 2x / día VO 250 mg 1x / día VO	72,3% 70,0% 57,3%	Tipo i	30 nM
	Formestano	250 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 1 semana im	84,8% 91,9% 92,5%	Tipo i	30 nM
	Fadrozol	1 mg 1x / día VO 2 mg 2x / día VO	82,4% 92,6%	Tipo II	?
Tercero	Exemestano	25 mg 1 vez al día por vía oral	97,9%	Tipo i	15 nM
	Anastrozol	1 mg 1 vez al día por vía oral 10 mg 1 vez al día por vía oral	96,7–97,3% 98,1%	Tipo II	10 nM
	Letrozol	0,5 mg 1 vez al día por vía oral 2,5 mg 1 vez al día por vía oral	98,4% 98,9% -gt; 99,1%	Tipo II	2,5 nM
Notas al pie: ^a = En mujeres posmenopáusicas. ^b = Tipo I: esteroide, irreversible ( sitio de unión al sustrato ). Tipo II: no esteroideo, reversible (unión e interferencia con el resto hemo del citocromo P450 ). ^c = En homogeneizados de cáncer de mama. Fuentes: Ver plantilla.

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Referencias